Colesterolemia: gli anticorpi che bloccano la PCSK9

La PCSK9 è una proteina che è stata scoperta più di dieci anni fa in pazienti con ipercolesterolemia familiare, la sua funzione consiste nel modulare i recettori Ldl presenti sulla superficie degli epatociti.

“Quando al legame tra Ldl e recettore si aggiunge anche il legame della PCSK9 – spiega Alberico Catapano, ordinario di Farmacologia e presidente della Società europea di aterosclerosi (Sisa) – si ha la degradazione a livello lisosomiale anche del recettore, che dunque non è più disponibile sulla superficie cellulare. Inibendo l’attività del PCSK9 si riduce quindi il colesterolo-LDL circolante in quanto aumenta l’espressione dei recettori Ldl.”

Questa inibizione può avvenire attraverso gli anticorpi monoclonali che bloccano la PCSK9. Attualmente sono in sviluppo diverse molecole, delle quali due sono alla fase tre: alirocumab di Sanofi e AMG 145 di Amgen.

Si tratta di anticorpi completamente umanizzati. La differenza tra le molecole sta nella quantità di farmaco e nel tempo di somministrazione richiesti per far sì che si manifesti l’effetto, a volte basta un mese, altre volte ne occorrono due, mentre la dose può variare da 75 a 450 mg. Nello specifico, la molecola alirocumab sarà disponibile anche in un dosaggio da 75 mg.

Queste molecole possono essere usate “in combinazione con le statine, riducendo il dosaggio di queste ultime e i relativi effetti secondari. Inoltre sono indicate nei soggetti intolleranti alle statine. Un ulteriore popolazione target, infine, è quella dei soggetti affetti da ipercolesterolemia familiare.”

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